近日媒體報(bào)道，默沙東計(jì)劃收購(gòu)Seagen的交易談判仍在進(jìn)行中，有望在未來幾周內(nèi)達(dá)成，而且收購(gòu)價(jià)格從之前傳聞的300億美元又提高到了400億美元。Seagen是抗體偶聯(lián)藥物（ADC）領(lǐng)域的領(lǐng)軍生物技術(shù)公司。如果交易達(dá)成，這也將成為ADC領(lǐng)域最大的一筆收購(gòu)交易。

Seagen憑什么值得默沙東豪擲400億美金？一方面是因?yàn)槠湓贏DC領(lǐng)域的管線資產(chǎn)和業(yè)務(wù)布局，另一面也是因?yàn)镾eagen作為ADC龍頭憑借專利技術(shù)儲(chǔ)備建立的競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)和護(hù)城河。

根據(jù)NextPat專利數(shù)據(jù)庫(kù)檢索顯示，Seagen擁有超過100件專利族，且專利申請(qǐng)量逐年遞增，其申請(qǐng)的專利類型覆蓋非常全面，有化合物、序列、醫(yī)藥用途和組合物等類型的專利。對(duì)這些專利進(jìn)行靶點(diǎn)的分析發(fā)現(xiàn)，其專利中主要涵蓋的靶點(diǎn)信息包括：CD40、CD70、CD30、HER2、CD33等，與公司藥品管線的靶點(diǎn)幾乎完全吻合。對(duì)這些專利涉及的疾病進(jìn)行分析發(fā)現(xiàn)，專利中要求保護(hù)的疾病絕大部分都與腫瘤和癌癥相關(guān)，這與公司藥品在臨床上的適應(yīng)癥一致。由此可以初步看出，Seagen對(duì)其目前在研發(fā)的藥品和臨床適應(yīng)癥進(jìn)行了全面的專利布局。

專利申請(qǐng)總量（數(shù)據(jù)來源：NextPat）

專利申請(qǐng)類型（數(shù)據(jù)來源：NextPat）

專利涉及的靶點(diǎn)（數(shù)據(jù)來源：NextPat）

專利中要求保護(hù)的疾?。〝?shù)據(jù)來源：NextPat）

據(jù)官網(wǎng)顯示，Seagen目前共有3款A(yù)DC藥品已經(jīng)上市：ADCETRIS?（brentuximab vedotin，維布妥昔單抗）、PADCEV?（enfortumab vedotin）和TIVDAK?（tisotumab vedotin），由于ADC藥品本身結(jié)構(gòu)的復(fù)雜性，其產(chǎn)品專利的布局主要涉及三個(gè)部分：抗體、接頭和小分子毒素，以下就這三個(gè)藥品的產(chǎn)品專利布局依次分析：

維布妥昔單抗是Seagen上市的第一個(gè)ADC產(chǎn)品，也是FDA批準(zhǔn)上市的第二個(gè)ADC類產(chǎn)品，結(jié)構(gòu)如下圖，其由抗體（抗CD30抗體）-接頭（MC-VC-PABA）-小分子毒素（MMA）三個(gè)組成。

早于1993年，百時(shí)美施貴寶公司提交了US’345的專利申請(qǐng)，該專利保護(hù)了MC-VC-PABA接頭的結(jié)構(gòu)；接著2001年，Seattle Genetics（Seagen前身）提交了US’869的專利申請(qǐng)，該專利保護(hù)了MMAE小分子毒素的結(jié)構(gòu)，緊接著2003年，Seattle Genetics提交了US’241的專利申請(qǐng)，該專利保護(hù)了接頭-小分子毒素的結(jié)構(gòu)以及抗體-接頭-小分子毒素的整體結(jié)構(gòu)。

Enfortumab vedotin是Seagen上市的第二個(gè)ADC產(chǎn)品，該產(chǎn)品使用了與維布妥昔單抗相同的接頭和小分子毒素結(jié)構(gòu)，因此其接頭和小分子毒素部分的專利保護(hù)與維布妥昔單抗相同，不同的是，Enfortumab vedotin使用的是靶向nectin-4的抗體，Seattle Genetics于2011年提交了US’642的專利申請(qǐng)，該專利保護(hù)了Enfortumab vedotin抗體-接頭-小分子毒素的整體結(jié)構(gòu)。

Tisotumab vedotin是Seagen于2021年剛剛獲批上市的ADC產(chǎn)品，其繼續(xù)沿用了MC-VC-PABA結(jié)構(gòu)的接頭和MMAE小分子毒素，抗體部分則改為了靶向tissue factor的抗體，Seattle Genetics針對(duì)該產(chǎn)品于2014年提交了US’764的專利申請(qǐng)，該專利保護(hù)了tisotumab vedotin的整體結(jié)構(gòu)。

除此之外，Seagen還擁有關(guān)于小分子毒素MMAF的專利，并將該專利許可給了其他企業(yè)。

Seagen不僅在內(nèi)部的進(jìn)行了嚴(yán)密的專利布局，對(duì)外也積極通過訴訟的方式對(duì)其專利權(quán)進(jìn)行了維護(hù)。今年4月8日，美國(guó)德克薩斯州地方法院裁定Daiichi Sankyo（第一三共）在美國(guó)銷售Enhertu?（trastuzumab deruxtecan，DS-8201）侵犯了Seagen美國(guó)專利US10808039B的權(quán)利，Daiichi Sankyo將因過往的侵權(quán)行為向其支付 4182 萬美元的賠償金，此外，Seagen還將要求Daiichi Sankyo在專利有效期內(nèi)為Enhertu在美國(guó)的未來銷售支付額外的特許權(quán)使用費(fèi)。

US10808039B是Seagen公司于2004年申請(qǐng)的關(guān)于一種抗體-藥物偶聯(lián)物產(chǎn)品的專利，由下圖對(duì)比可發(fā)現(xiàn) DS-8201有可能落在了該專利權(quán)利要求1的保護(hù)范圍內(nèi)。該專利預(yù)計(jì)2024年到期，其在中國(guó)存在同族專利。

經(jīng)過以上的分析我們能夠感覺到，Seagen在全球多樣化的專利布局為其建立了堅(jiān)固的技術(shù)壁壘，默沙東收購(gòu)Seagen后，這些專利技術(shù)也能夠使默沙東在ADC領(lǐng)域激烈的競(jìng)爭(zhēng)中保持領(lǐng)先的地位。

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