12月14日，CDE官網(wǎng)顯示，先聲藥業(yè)/Vivoryon Therapeutics的阿爾茨海默病新藥PQ912在國內(nèi)首次申報臨床。這是今年6月先聲與這家德國生物技術公司達成合作后獲得的兩款產(chǎn)品之一，交易總金額最高達到5.65億美元。

來自：CDE官網(wǎng)

Varoglutamstat（PQ912）是一種谷氨酰肽環(huán)轉(zhuǎn)移酶(QPCT)的口服小分子抑制劑。該酶可催化一種具有神經(jīng)毒性的分子N3pE淀粉樣蛋白生成，這種蛋白不僅與AD患者中廣泛觀察到的聚合成斑塊的β淀粉樣多肽有關，也會對阿爾茨海默病（AD）的其他病理因素產(chǎn)生不良影響，包括tau病理表現(xiàn)、神經(jīng)炎癥和突觸功能受損。

Varoglutamstat通過阻止這種有毒變體的形成，在疾病發(fā)病機制的早期發(fā)揮作用，因此具有預防神經(jīng)元損傷的潛力。Varoglutamstat目前處于臨床2b期開發(fā)階段。

神經(jīng)毒性淀粉樣蛋白N3pE可引發(fā)AD相關病理通路，包括Aβ寡聚體形成、神經(jīng)炎癥和tau介導的神經(jīng)毒性

先聲藥業(yè)同期引進的兩款產(chǎn)品均靶向N3pE。另一款產(chǎn)品PBD-C06是一個處于臨床前階段的人源化、去免疫性IgG1抗體，該抗體經(jīng)優(yōu)化后具有低免疫原性和低ARIA誘導效力，因而降低了抗體藥物在治療阿爾茨海默氏癥時最主要的嚴重副作用。PBD-C06旨在選擇性清除大腦中的pGlu-Aβ，同時不影響無毒形式的Aβ。在AD動物模型中，PBD-C06降低了pGlu-Aβ和總Aβ水平，并對記憶功能產(chǎn)生了積極影響。

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