1月20日，CDE官網(wǎng)顯示，君境生物的XPO1抑制劑WJ01075片首次獲批臨床，用于晚期惡性腫瘤。這是君境生物進(jìn)入臨床開發(fā)的第2款XPO1抑制劑，在2021年8月，該公司首款XPO1抑制劑WJ01024已經(jīng)啟動I期臨床。

來自：CDE官網(wǎng)

君境生物是君實(shí)生物和微境生物共同投資成立的企業(yè)。在2020年9月16日，君實(shí)生物與微境生物達(dá)成合作，在全球范圍內(nèi)就微境生物的4款在研抗腫瘤小分子藥物（XPO1抑制劑WJ1024/WJ1075、Aurora-A抑制劑WJ05129、EGFR-exon20抑制劑APL1898、第四代EGFR抑制劑WJ13404）進(jìn)行共同開發(fā)、生產(chǎn)及商業(yè)化，其中WJ1024/WJ1075以君實(shí)生物最終選定的其中之一為準(zhǔn)。

君實(shí)生物將獲得這些產(chǎn)品50%權(quán)益（包括但不限于在全球范圍內(nèi)的研發(fā)技術(shù)及相關(guān)專利申請、繼續(xù)開展臨床試驗(yàn)等），以及獲批后在全球范圍內(nèi)的獨(dú)家生產(chǎn)權(quán)、委托生產(chǎn)權(quán)及銷售權(quán)。微境生物獲得3,600萬元人民幣首付款和基于研發(fā)和商業(yè)化進(jìn)度的累計(jì)不超過4.36億元人民幣的里程碑付款，以及每個產(chǎn)品銷售凈利潤50%的銷售提成。

目前，微境生物已經(jīng)申報(bào)了4款新藥（詳見下圖），進(jìn)展最快的是EGFR-exon20抑制劑AP-L1898，已經(jīng)進(jìn)入II期臨床。

微境生物臨床階段新藥項(xiàng)目進(jìn)度

來自：Insight數(shù)據(jù)庫（http://db.dxy.cn/v5/home/）

XPO1是介導(dǎo)多種細(xì)胞核輸出的主要蛋白，在維持細(xì)胞內(nèi)穩(wěn)態(tài)中起著至關(guān)重要的作用。XPO1通過與核孔復(fù)合物中的核孔蛋白（NUP214和NUP88）相互作用，將含有核輸出信號（Nuclearexportsignals，NES）的貨物蛋白運(yùn)輸出細(xì)胞核，而NES可在多種穿梭蛋白中發(fā)現(xiàn)，包括許多腫瘤抑制子和致癌基因。

研究表明，XPO1在骨髓瘤、淋巴瘤、卵巢癌、腦膠質(zhì)母細(xì)胞瘤、骨肉瘤、胰腺癌、宮頸癌和胃癌等多種惡性腫瘤中過表達(dá)，通過轉(zhuǎn)運(yùn)多種抑癌轉(zhuǎn)錄因子和促癌基因mRNA的出核，從而抑制抑癌通路和激活促癌通路，促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的生長和存活。研究表明，抑制XPO1可以恢復(fù)腫瘤抑制蛋白的功能，抑制促癌基因的表達(dá)，進(jìn)而治療腫瘤。

目前國內(nèi)僅德琪生物引進(jìn)了兩款XPO1抑制劑塞利尼索（Selinexor，ATG-010）和Eltanexor（ATG-016），前者于2021年12月申報(bào)上市，并被納入優(yōu)先審評審批中。

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