1月31日，信立泰發(fā)布公告，其自主研發(fā)的小分子ETA受體拮抗劑SAL0120片臨床試驗(yàn)申請(qǐng)獲得CDE受理，擬開發(fā)適應(yīng)癥包括輕、中度原發(fā)性高血壓。
內(nèi)皮素（endothelin，ET）是由21個(gè)氨基酸肽組成的家族，目前發(fā)現(xiàn)有ET-1、ET-2、ET-3等。ET-1是至今發(fā)現(xiàn)的最強(qiáng)效的縮血管物質(zhì)，因此ET-1及其受體ETA作為病原因素和誘發(fā)因子在心血管疾病中被廣泛研究。ETA受體主要分布于平滑肌細(xì)胞，介導(dǎo)血管平滑肌細(xì)胞增殖、纖維化、炎癥反應(yīng)與血管收縮等效應(yīng)，與心血管病的發(fā)生密切相關(guān)。選擇性阻斷ETA受體可通過舒張血管發(fā)揮降壓作用。因此，采用ETA受體拮抗劑治療高血壓更具有靶向性，有望在降低血壓的同時(shí)發(fā)揮心腎保護(hù)作用。SAL0120是信立泰自主研發(fā)的小分子ETA受體拮抗劑，通過選擇性拮抗ETA受體，在現(xiàn)有用藥基礎(chǔ)上達(dá)到進(jìn)一步降低血壓的目的。目前，國內(nèi)外尚無以原發(fā)性高血壓為適應(yīng)癥的ETA受體拮抗劑上市銷售，若能研發(fā)成功并獲批上市，將有望為原發(fā)性高血壓患者提供全新機(jī)制的降壓藥物。聲明：本文系藥方舟轉(zhuǎn)載內(nèi)容，版權(quán)歸原作者所有，轉(zhuǎn)載目的在于傳遞更多信息，并不代表本平臺(tái)觀點(diǎn)。如涉及作品內(nèi)容、版權(quán)和其它問題，請(qǐng)與本網(wǎng)站留言聯(lián)系，我們將在第一時(shí)間刪除內(nèi)容
