2月14日，澤璟制藥宣布，其自主研發(fā)的甲苯磺酸ZG2001片用于治療KRAS突變腫瘤的臨床試驗申請獲藥監(jiān)局受理。
ZG2001是澤璟制藥開發(fā)的一種新型的口服泛KRAS突變抑制劑，屬于1類新藥，主要適應(yīng)癥是用于治療KRAS突變的腫瘤。ZG2001可特異性地與SOS1的催化區(qū)域結(jié)合，阻止其與失活狀態(tài)KRAS-GDP的相互作用并同時阻斷SOS1驅(qū)動的反饋，減少KRAS-GTP激活狀態(tài)的形成，從而抑制MAPK信號通路在KRAS突變依賴性癌癥中的作用，發(fā)揮抗腫瘤作用。經(jīng)公開信息查詢，目前全球還未有相同作用機(jī)制藥物上市。ZG2001可以高選擇性地抑制SOS1，阻斷多種KRAS突變體的活性，從而具有治療多種KRAS突變實體瘤的可能性。ZG2001在體內(nèi)外實驗中均展現(xiàn)出良好的抗腫瘤作用，且與KRAS G12C、MEK等抑制劑類藥物聯(lián)合具有顯著協(xié)同增效抗腫瘤作用。在腫瘤患者中，RAS基因的突變非常廣泛，大約30%的腫瘤中含有RAS突變。RAS蛋白由K、H、N 三個亞型組成，RAS突變的腫瘤中主要以KRAS突變?yōu)橹鳎s占85%。32%的肺腺癌（LUAD）、86%的胰腺導(dǎo)管腺癌（PDAC）和41%的結(jié)直腸癌（CRC）是由KRAS突變驅(qū)動。ZG2001有望成為一個全新的治療KRAS突變腫瘤的靶向新藥，并可與其它藥物聯(lián)合治療增強(qiáng)抗腫瘤藥效，從而改善患者的生活質(zhì)量和延長壽命。
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