3月6日，默沙東宣布，MK-0616在IIb期研究中顯著降低了高膽固醇血癥患者的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），有望成為全球首款口服PCSK9抑制劑。MK-0616是一種大環(huán)肽，旨在通過(guò)抑制PCSK9可增加LDL-C在血液中的清除。如果不及時(shí)治療，高LDL-C會(huì)導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）事件的高風(fēng)險(xiǎn)，例如心臟病發(fā)作和中風(fēng)。
MK-0616-008（NCT05261126）是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照的IIb期試驗(yàn)，旨在評(píng)估與安慰劑相比，每天服用MK-0616在具有廣泛動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）風(fēng)險(xiǎn)的高膽固醇血癥成年患者中的有效性與安全性。該研究共招募了381例患者，主要療效終點(diǎn)是第8周時(shí)LDL-C較基線的變化。結(jié)果顯示，與安慰劑相比，所有劑量的MK-0616在第8周時(shí)都能顯著降低患者的LDL-C，而且在預(yù)先指定的亞組中，結(jié)果基本保持一致。經(jīng)安慰劑調(diào)整后，4個(gè)劑量組的LDL-C水平較基線下降的情況分別為（所有劑量組的P<0.001），6mg劑量組下降41.2%，12mg組為55.7%，18mg為59.1%，以及30mg為60.9%。在第2周時(shí)達(dá)到了類似的完全療效，效果在8周的治療期間持續(xù)存在。在第8周，所有MK-0616劑量組的次要終點(diǎn)也得到了改善，患者的載脂蛋白B水平降低了32.8%（6mg）至51.8%（30mg），非高密度脂蛋白C（非HDL-C）水平降低了35.9%（6mg）至55.8%（30mg）。有80.5%（6mg）至90.8%的患者（30mg）達(dá)到了預(yù)先指定的LDL-C目標(biāo)，而安慰劑組的比例為9.3%。MK-0616的耐受性良好，在第16周時(shí)，各治療組的停藥率或不良反應(yīng)類似，沒(méi)有出現(xiàn)與MK-0616治療有關(guān)的嚴(yán)重不良反應(yīng)。”這些數(shù)據(jù)增強(qiáng)了我們的信心，MK-0616可能成為第一個(gè)口服PCSK9抑制劑，有可能改變高膽固醇血癥患者的治療方式，讓更多的患者達(dá)到他們的LDL-C治療目標(biāo)。“默沙東研究實(shí)驗(yàn)室全球臨床開(kāi)發(fā)副總裁Joerg Koglin博士表示：“我們期待在今年下半年將該計(jì)劃推進(jìn)到III期階段開(kāi)發(fā)?！?/span>聲明：本文系藥方舟轉(zhuǎn)載內(nèi)容，版權(quán)歸原作者所有，轉(zhuǎn)載目的在于傳遞更多信息，并不代表本平臺(tái)觀點(diǎn)。如涉及作品內(nèi)容、版權(quán)和其它問(wèn)題，請(qǐng)與本網(wǎng)站留言聯(lián)系，我們將在第一時(shí)間刪除內(nèi)容
