▎藥明康德內(nèi)容團(tuán)隊(duì)報(bào)道
3月15日，中國國家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心（CDE）官網(wǎng)公示，海思科創(chuàng)新藥HSK40118片獲得臨床試驗(yàn)?zāi)驹S可，擬開發(fā)用于治療不可手術(shù)的、EGFR突變的晚期非小細(xì)胞肺癌。根據(jù)海思科公開資料，HSK40118片是該公司自主研發(fā)的口服EGFR-蛋白降解靶向嵌合體小分子抗腫瘤藥物，也是海思科蛋白降解靶向嵌合體研發(fā)平臺(tái)篩選出的第二個(gè)小分子抗腫瘤藥物。
截圖來源：CDE官網(wǎng)
肺癌是中國高發(fā)病率的癌種之一，其中非小細(xì)胞肺癌占比約為85%。隨著發(fā)病人數(shù)持續(xù)增長，非小細(xì)胞肺癌治療藥物的需求越來越大。在非小細(xì)胞肺癌患者中，最常見的基因突變類型為表皮生長因子受體（EGFR）基因突變，大約占50%。EGFR-TKI是治療此類突變有效的藥物。作為新藥研發(fā)的熱門領(lǐng)域之一，蛋白降解靶向嵌合體代表了全新的靶向制藥策略，用“消滅”蛋白的方式而不是“活性抑制”來徹底實(shí)現(xiàn)靶蛋白失活。不同于抑制劑藥物的作用方式，蛋白降解靶向嵌合體藥物分子的一端可以和靶蛋白結(jié)合，另一端則與E3泛素連接酶結(jié)合，通過將靶蛋白招募到E3酶上從而使其被蛋白酶體降解。這一策略對(duì)于既往被認(rèn)為“不可成藥”的靶點(diǎn)以及癌癥患者中經(jīng)常出現(xiàn)的耐藥性問題都可以“大展身手”。
據(jù)海思科早先新聞稿介紹，HSK40118是由靶向EGFR蛋白的小分子抑制劑、E3泛素連接酶的招募配體和連接這兩個(gè)部分的linker組成的三聯(lián)體，在臨床擬用于治療EGFR突變的晚期非小細(xì)胞肺癌。臨床前研究表明，該藥在體外具有良好的突變型EGFR蛋白的抑制以及降解活性，有望在未來為非小細(xì)胞肺癌患者提供一種新的治療選擇，具有重要的臨床和社會(huì)意義。
參考資料：
[1]中國國家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心（CDE）官網(wǎng) . Retrieved Mar 15， 2023, from https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c [2]海思科創(chuàng)新藥HSK40118片IND獲受理. Retrieved Jan 10 ，2023, From https://mp.weixin.qq.com/s/_qAxn6IxfRwD0XVRQWSl_Q
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