12月24日，綠葉制藥集團(tuán)有限公司（02186.HK）宣布，針對旗下1類新藥LY 03012緩釋片的I期臨床試驗(yàn)已在中國完成。

此項(xiàng)I期臨床試驗(yàn)旨在評估健康受試者服用LY 03012的安全性、耐受性和藥代動(dòng)力學(xué)特征。60例受試者單次服藥80~400 mg（第一階段），48例受試者接受連續(xù)7天80~320 mg/QD的多次服藥研究（第二階段）。試驗(yàn)結(jié)果表明，LY 03012在兩階段的研究中安全耐受性良好，常見不良事件主要為惡心、嘔吐、困倦等，大多為輕度，少部分為中度，均預(yù)后良好。

LY 03012是一種口服小分子化合物，一種全新的腦內(nèi)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)體抑制劑，可以入腦并抑制突觸前5-羥基色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體（SERT）、去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運(yùn)體（NET）和多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)體 （DAT），從而增加突觸間隙遞質(zhì)濃度，增強(qiáng)疼痛調(diào)節(jié)的下行抑制通路，發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。此外，LY 03012還能調(diào)節(jié)機(jī)體的睡眠-覺醒周期，在發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的劑量下，預(yù)期不引起明顯的鎮(zhèn)靜和嗜睡等不良反應(yīng)。過度的鎮(zhèn)靜和嗜睡一直是慢性疼痛治療的缺陷，嚴(yán)重影響生活及社會(huì)活動(dòng)，還會(huì)限制用藥劑量和療效。

據(jù)公告，綠葉集團(tuán)已為LY 03012申請了化合物專利、晶型專利和緩釋片劑型專利。化合物及晶型專利已在中國、美國、歐洲、日本及韓國等國家取得。LY 03012申報(bào)的適應(yīng)癥為糖尿病周圍神經(jīng)痛、纖維肌痛和骨關(guān)節(jié)炎等慢性疼痛的治療。

此前綠葉集團(tuán)已在全球上市丁丙諾啡貼劑、芬太尼貼劑等鎮(zhèn)痛藥物；旗下還有1類新藥LPM3480392注射液(LY 03014)等多個(gè)創(chuàng)新鎮(zhèn)痛藥物在研。

由于尚未有產(chǎn)品產(chǎn)出，加科思仍沒有營業(yè)收入。招股書顯示，在過去的2018年、2019年兩個(gè)財(cái)政年度和2020年前六個(gè)月，其相應(yīng)的研發(fā)開支為0.85億、1.39億和0.71億元，相應(yīng)的凈虧損則分別為1.56億、4.26億和8.11億元。

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